B体育:《美国医院药学杂志》丨探索XIa因子抑制剂Asundexian的治疗效用
作者:小编 | 发布时间: 2024-12-20 | 次浏览
在过去几十年中,抗凝剂带来了巨大的临床获益。然而,由于担心出血风险增加,包括直接口服抗凝药(DOAC)在内的各种抗凝药物的使用仍然不尽如人意。研究发现,XI/XIa因子(FXI/FXIa)是提高抗凝精确度的潜在靶点,因为它主要参与血栓形成,在凝血和止血中的作用小得多。抑制FXI/Xia可以防止病理性血栓形成,但在很大程度上保留了患者在出血或创伤时的凝血功能,因此不会显著增加出血风险,是一种很有希望的安全抗凝策略。为了靶向因子XIa,已经开发和研究了多种实验性药理学方法。近期《美国医院药学杂志》在线发表了一篇综述,旨在探索XIa因子抑制剂Asundexian的治疗效用。
Asundexian是=拜耳开发的一种新型口服的凝血因子XIa抑制剂,可作用于参与凝血过程的凝血因子XIa(FXIa),从而预防病理性血栓形成。其已在多项临床研究中进行了评估。作为口服、每日一次的药物,Asundexian在20~50mg的剂量下可抑制约90%的因子XIa活性。II期试验表明,在某些治疗环境中(如心房颤动),Asundexian相比标准治疗具有改善安全性的潜力。对于其他适应证,如非心源性卒中和急性心肌梗死,Asundexian被用作背景抗血小板治疗的辅助药物。在这些情况下,与安慰剂相比,Asundexian在出血事件的发生率上并未显示出差异。
虽然已启动了III期试验,但OCEANIC-AF试验因Asundexian在预防心房颤动患者卒中方面与阿哌沙班相比无效而提前终止。另一项III期试验OCEANIC-AFINA计划将Asundexian与安慰剂进行比较,研究对象为心房颤动高风险且被认为不适合抗凝治疗的患者。
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